防猝死必备!——依普利酮_患者

发布时间:2020-08-24 发表于话题:日常能买到猝死的药 点击:345 当前位置:搞脑筋养生网 健康养生 防猝死必备!——依普利酮_患者 手机阅读

原标题:防猝死必备!——依普利酮

生命无常,高以翔的猝死给我们带来的警示。本文就介绍一款,急性心肌梗死、心力衰竭、高血压重磅药物——依普利酮

急性心肌梗死(AMI)是冠状动脉急性、持续性缺血缺氧所引起的心肌坏死。临床症状多表现为剧烈而持久的胸骨后疼痛或原有的心绞痛加重等,还可并发心律失常、休克或心力衰竭,常可危及生命。中国近年来呈明显上升趋势,每年新发病例至少50万,现患者至少200万。

高血压是最常见的慢性病,也是心脑血管病最主要的危险因素。高血压是指以体循环动脉血压(收缩压和/或舒张压)增高为主要特征(收缩压≥140mm Hg 毫米汞柱,舒张压≥90mm Hg毫米汞柱),临床上可伴有心、脑、肾等器官的功能或器质性损害。大约60%的高血压患者有家族史。目前认为是多基因遗传所致,30%~50%的高血压患者有遗传背景。

2002年美国获批的依普利酮(INSPRA)对治疗高血压、心力衰竭和心肌梗死都有着确切的疗效,且不良反应较少,耐受性好。依普利酮在不受损器官的前提下,对肝脏、心脏病、肾脏都有保护作用,本药可促进排尿而不流失钾元素。

对单纯收缩期高血压也有较好的降压效果,对饮食所致肥胖相关高血压有良好的降压作用。此外,依普利酮可以显著减轻肾小球的超滤作用,可减轻高血压患者的白蛋白尿,对于合并糖尿病的高血压患者,这种肾脏保护作用更为明显。

依普利酮

商品名:INSPRA

英文名:eplerenone(依普利酮)

厂家:辉瑞

规格:25/50mg

美国获批:2002年

图注:原研版依普利酮

获批适应症

1、急性心肌梗死后的充血性心力衰竭:依普利酮可以提高左心室功能紊乱(射血分数≤40%)患者的生存质量,临床试验证明本品还可以用于急性心肌梗死后心力衰竭急性心肌梗死后的充血性心力衰竭;

2、抗高血压:依普利酮可以单独或与其他抗高血压药物联合应用用于高血压的治疗。

用法用量

所有患者在使用依普利酮治疗之前,治疗开始或调整剂量后的第一周以及一个月内,须测量患者血清钾,随后应定期评估血清钾。

急性心肌梗死后用量:起始剂量为每天25mg,在4周内患者可接受的条件下,将滴定剂量调整至每天50mg,还应根据患者钾水平进行调整。

高血压:每日一次,每次50mg,可单独使用也可与其他降压药联合用。对于反应效果不佳的患者,调整至每天两次,每次50mg。不推荐更高剂量。

药物机理

依普利酮是选择性醛固酮受体拮抗药,它只作用于盐皮质激素受体,而不作用于雄激素和孕酮受体。依普利酮与盐皮质激素受体结合并阻断醛固酮的结合,醛固酮是肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)的重要组成部分,在人体心血管系统的调节中具有重要作用。醛固酮与上皮(例如肾脏)和非上皮(例如心脏,血管和脑)组织中的盐皮质激素受体结合,并通过诱导钠重吸收和可能的其他机制增加血压。

研究显示,依普利酮可引起持续的血浆肾素和血清醛固酮的升高,同时又阻断醛固酮的反馈调节作用,但血浆中肾素活性的增加和体循环中醛固酮水平的升高,并不会抵消本品对血压的控制作用。

临床试验

壹 急性心肌梗死后心力衰竭患者

依普利酮对于急性心肌梗死后心力衰竭患者的疗效和生存率在一项EPHESUS试验中证实,这是一项多国,多中心,双盲,随机,安慰剂对照的临床试验研究。

招募对象为左室急性心肌梗塞(MI)后3—14天临床稳定的患者,存在心室功能不全以及糖尿病或充血性心力衰竭(CHF)。排除具有瓣膜性或先天性病因的CHF患者,梗死后心绞痛不稳定的患者以及血清钾> 5.0 mEq / L或血清肌酐> 2.5 mg / dL的患者。允许患者接受标准的MI后药物治疗,并通过血管成形术或冠状动脉搭桥术进行血管重建术。

招募患者随机分配至依普利酮组(3319例,起始剂量每天一次25mg依普利酮,若血清钾 5.0 mEq / L)和基线肌酐升高(男性:> 1.5 mg / dL,女性:> 1.3 mg / dL)的患者。

试验结果显示,依普利酮组中谷部的坐式收缩压和舒张压显著降低,与安慰剂的差异为6—13mm Hg(收缩压)和3—7mm Hg(舒张压)。接受依普利酮的患者,在整个给药过程中都持续保持降压功效。

依普利酮治疗组中,在接受治疗2周内,血压明显下降,并在4周内达到了最大的降压效果。

不良反应

依普利酮组中3%的患者因不良反应而停止用药,包括头痛,头晕,心绞痛/心肌梗塞和GGT升高。

图注:印度glenmark生产的25mg*30依普利酮

End

【重要提示】文章信息仅供参考,具体治疗谨遵医嘱!返回搜狐,查看更多

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